固相合成多肽發(fā)明

固相合成多肽發(fā)明
　　英文解釋: solid phase peptide synthesis 簡寫為SPPS

　　下面給出了(固相合成多肽)肽固相合成途徑的簡單過程（合成一個二肽的過程）。

　　氯甲基聚苯乙烯樹脂作為不溶性的固相載體，首先將一個氨基被封閉基團（圖中的X）保護的氨基酸共價連接在固相載體上。在三氟乙酸的作用下，脫掉氨基的保護基，這樣**個氨基酸就接到了固相載體上了。然后氨基被封閉的**個氨基酸的羧基通過N,Nˊ-二環(huán)己基碳二亞胺（DCC，Dicyclohexylcarbodiimide）活化，羧基被DCC活化的**個氨基酸再與已接在固相載體的**個氨基酸的氨基反應(yīng)形成肽鍵，這樣在固相載體上就生成了一個帶有保護基的二肽。

　　重復(fù)上述肽鍵形成反應(yīng)，使肽鏈從C端向N端生長，直至達到所需要的肽鏈長度。*后脫去保護基X，用HF水解肽鏈和固相載體之間的酯鍵，就得到了合成好的肽。

　　固相合成(固相合成多肽)的優(yōu)點主要表現(xiàn)在*初的反應(yīng)物和產(chǎn)物都是連接在固相載體上，因此可以在一個反應(yīng)容器中進行所有的反應(yīng)，便于自動化操作，加入過量的反應(yīng)物可以獲得高產(chǎn)率的產(chǎn)物，同時產(chǎn)物很容易分離。

　　化學合成多肽現(xiàn)在可以在程序控制的自動化多肽合成儀上進行。Merrifield成功地合成出了舒緩激肽（9肽）和具有124個氨基酸殘基的核糖核酸酶。1965年9月，中國科學家在世界上**人工合成了牛胰島素。

　　在控煙活性肽領(lǐng)域，采用固相合成法，將戒煙肽、修復(fù)肽、水解肽，使肽鏈從C端向N端生長，生成的控煙活性肽聚合液，具有排毒戒煙，降低煙量，修復(fù)損傷減少復(fù)吸，分解二手煙毒等四效合一的功能，可被活性PP激活，提高活性肽的效果，被稱為控煙核彈。

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