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醋酸去氨加壓素藥理作用
醋酸去氨加壓素藥理作用
藥理作用
醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,系對(duì)天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動(dòng)而得,即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。靜脈或皮下給予醋酸去氨加壓素0.3ug/kg體重,可使血漿中凝血因子vIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使Von Willebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但強(qiáng)并稍小。同時(shí),釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%,按體重0.3ug/kg給藥的*大血藥濃度在給藥后約60分鐘達(dá)到峰值,平均值約為600pg/ml,血漿半衰期3-4小時(shí),止血效果取決于血漿中VIII:C的半衰期,約8-12小時(shí)。去氧加壓素能使因尿毒癥、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能**等患者,以及未知病因的出血時(shí)間過長(zhǎng)患者的出血時(shí)縮短或正?;?,IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子異常,使用去氧加壓素可引致血小板發(fā)生凝聚或血小板減少癥。使用去氨加壓素可避免因使用VIII因子濃縮物而導(dǎo)致艾滋病病毒或肝炎病毒傳染的危險(xiǎn)。
**反應(yīng)
疲勞、**、惡心和胃痛。一過性血壓降低,伴有反射性心動(dòng)過速及面部潮紅。眩暈。治療時(shí)若有對(duì)水分?jǐn)z入進(jìn)行限制,則有可能導(dǎo)致水潴溜,并有伴發(fā)癥狀,如血鈉降低、體重增加、嚴(yán)重情形下可發(fā)生痙攣。
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